ПОДХОДЫ К СОЗДАНИЮ АНТИПАРАЗИТАРНЫХ СРЕДСТВ НОВОГО ПОКОЛЕНИЯ, Москва

Разработана инновационная фармацевтическая субстанция – ге-
мисукцинат авермектина В1, используемая в качестве действу-
ющего начала средств борьбы с эндо- и эктопаразитами живот-
ных. Гемисукцинат авермектина В1 получен из авермектина
В1, продуцируемого микроорганизмом Streptomyces avermitflis.
Характерной особенностью гемисукцината авермектина В1 яв-
ляется то, что в его составе содержится ацилированная гидрок-
сильная группа в положении 5 фармакофорного молекулярно-
го каркаса. Это придает субстанции бòльшую стабильность и
меньшую липофильность, что выгодно отличает ее от извест-
ных аналогов.
Внедрение научной разработки приведет к существенному эко-
номическому эффекту, связанному с ликвидацией огромных по-
терь в животноводстве от паразитозов: при гиподерматозе удои
молока снижаются на 20–30 %, резко снижается качество шкур
КРС и оленей; у овец, пораженных чесоточными клещами, сни-
жается выход шерсти, мяса; у инвазированных животных сни-
жается эффективность использования кормов и др.
Повышенная стабильность гемисукцината авермектина В1 в
составе готовых лекарственных форм позволяет хозяйственным
субъектам заблаговременно осуществлять закупки антипарази-
тарных препаратов в нужном объеме и создавать запасы, сни-
зив таким образом накладные (транспортные, трудовые и иные)
расходы.
Предварительные результаты по острой токсичности:
LD50 (белые мыши, внутрибрюшинно, 25 г): 35,96 мг/кг;
готовый лекарственный препарат в терапевтической дозе без-
вреден (4 класс опасности по ГОСТ 12.1.007–76).
Образцы субстанции и готовых лекарственных форм в ориги-
нальных упаковках (гемисукцинат авермектина В1 и жидкая ле-
карственная форма – флаконы из темного стекла, 50 мл, мазь –
пластиковая банка, 30–50 г).
Фармацевтическая субстанция гемисукцинат авермектина В1
является макроциклическим лактоном и характеризуется наличием в своем составе остатка янтарной кислоты.
Гемисукцинат авермектина В1 по эффективности антипарази-
тарного действия (0,2–0,3 мг/кг) не уступает абамектину, а по
стабильности (более 2 лет) в составе готовых лекарственных
форм превосходит известные аналоги.
Относительно низкая липофильность гемисукцината авер-
мектина В1 (значительно ниже, чем у абамектина) приводит к снижению рисков попадания авермектина в состав молока и
жировых тканей сельскохозяйственных животных. Благодаря
высокой стабильности и большей аффинности к биомишеням
гемисукцинат авермектина В1 является перспективной основой
для разработки новых высокоэффективных противопаразитар-
ных препаратов ветеринарного назначения.

Share